罗盖全的活性成份是骨化三醇的合成物:骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一,通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5~1.0ug,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。
骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用,包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用,为治疗骨质疏松症提供充分的药理基础。肾性骨营养不良的患者,口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病人,血中骨化三醇水平降低或缺失,由于肾脏内生产骨化三醇不足,可考虑本品作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中,血钙水平降低,本品治疗能降低磷的管式消除,并结合磷制剂的治疗,恢复骨的生长骨化三醇。即使在很高剂量,无证据表明维生素D对人具有致畸作用。
由于骨化三醇能产生维生素D的作用,所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍,拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠,发育停止及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低,包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6mg/100mmol/l)可能发生软组织钙化,这些表现可通过放射学检查而观察到。
如果剂量不超过许可范围,罗盖全没有明显副作用。由于罗盖全具有维生素D的作用,因此其副反应类似维生素D过量后的副作用,例如:高钙血综合症或钙中毒(这取决于高血钙的持续时间及严重程度)。由于骨化三醇的生物半衰期短,药物动力学研究表明在减量或停药后的几天内,血清钙即可恢复正常,和维生素D或其它衍生物治疗相比,罗盖全血清钙恢复正常的时间要快多。
百济药师温馨提醒:由于罗盖全能影响肠、胃与骨内磷酸盐结合的药物,其剂量必须根据血清磷酸盐的浓度加以调节(正常浓度:2—5毫克D100毫升)。